از آنجایی که محققان دانشگاهی تلاش می کنند تا از روش های خود در کشف دارو استفاده کنند، مهم است که در نظر داشته باشیم که دامنه واکنش باید شامل بخش زیادی از مولکول هایی باشد که دارای یک شانس. فرصت برای داشتن خواص دارویی مطلوب این همیشه صدق نمی کند، و به ویژه در مورد واکنش های تشکیل پیوند کربن-کربن صادق است. در واقع، روش های زیادی وجود ندارد که تشکیل پیوند کربن-کربن را بدون تبدیل پیش سازهای مصنوعی به “توپ های گریس” انجام دهد. و زمانی که از گزینه ها خارج می شوید چه می کنید؟ شما به سمت افراط دیگر روی می آورید و بر جفت های آمیدی بیش از حد تأکید می کنید، که مولکول هایی را ایجاد می کند که دقیقاً اسب نرهای کشف دارو نیستند.

مقاله ای که من قصد بحث آن را دارم اکنون چند سال از عمر آن می گذرد (پیوند زیر را ببینید)، اما برخی موارد کاربردی در آن وجود دارد که شایسته توجه است. همانطور که ناکاگاوا و همکاران فایزر در مقاله خود به درستی اشاره کردند، روش های منتشر شده تمایل دارند بر روی بسترهای مدل بیش از حد چربی دوست تمرکز کنند، که چیزی نیست که فرد بخواهد در مولکولی که انتظار می رود به سلول نفوذپذیر باشد و فرصتی برای رفتن داشته باشد، مشاهده شود. از طریق متابولیسم عبور اول نویسندگان در تلاش‌های خود برای یافتن واکنشی که طیف وسیعی از بلوک‌های ساختمانی را می‌پذیرد، گروه‌های عملکردی را تحمل می‌کند و در حضور رطوبت و هوا به خوبی کار می‌کند، به شیمی بی‌بی‌سی (Barluenga Boronic Coupling) روی آوردند. این یک فرآیند جذاب است که شامل مخلوط کردن ساده یک اسید بورونیک با یک هیدرازون است. این واکنش ماهیت تقلیلی دارد و از طریق مکانیسم جالبی انجام می شود. خوشحالم که این فرآیند را دیدم که در ابتدا در سال 2009 در سال 2009 منتشر شد شیمی طبیعت، در عمل علیرغم بازده ایزوله پایین به دست آمده توسط ناکاگاوا و همکاران، سادگی این پروتکل برای مونتاژ سریع مولکول های مربوطه جذاب است.