راه سیگماتروپیک به بوریل آمین ها

علاقه فزاینده ای به پپتیدهای حاوی بور و مهارکننده های مولکولی کوچک پروتئازهای سرین و ترئونین (و تعداد زیادی از اهداف دیگر) وجود دارد. این علاقه پژوهشی را با هدف روش‌های جدید نصب مصنوعی گروه عاملی بوروآمین هدایت می‌کند. در گذشته به برخی از کارهای آزمایشگاهم در این زمینه اشاره کردم. دانشجوی دکترای سابق من، ژی هه (اکنون همکار تیم جیمیسون در MIT) و آدام زجدلیک (در حال حاضر دانشجوی سال دوم دکترا در آزمایشگاه من) پایه و اساس ساخت آمین های حاوی بور را با استفاده از واکنشگرهای آمفوتریک ایجاد کرده اند. ما به طور فعال در حال بررسی این منطقه هستیم و با آزمایشگاه بن کراوات همکاری می کنیم. ما همچنین در حال آغاز رابطه ای سازنده با Anacor در پالو آلتو، کالیفرنیا هستیم. در ژوئیه سال جاری، آدام به سانفرانسیسکو می رود، جایی که از روش های خود برای سنتز بوروآمین با همکاری آناکور استفاده خواهد کرد.

من به پیشرفت های آزمایشگاه های دیگر در این زمینه توجه می کنم و می خواهم به یک عالی اشاره کنم Org Lett مقاله برنارد کربنی و همکارانش از رن فرانسه. این کار یک راه تخیلی جدید برای دسترسی به آلفا بوریل آمین ها با استفاده از [3,3]-بازآرایی سیگماتروپیک در زیر ایده اصلی این کار بر اساس آن است. با توجه به در دسترس بودن گسترده بلوک‌های ساختمانی وینیل بورونات، این واکنش یک روش جدید امیدوارکننده برای نصب نقوش BCN در مولکول‌های آلی است.

دیدگاه‌ خود را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *