امتیازات-خوب-و-بد-در-شیمی

مفهوم داربست های ممتاز در صنعت داروسازی سرچشمه گرفته است. این اصطلاح مربوط به وقوع نامتناسب بالای یک داربست معین در میان داروها و سایر مولکول های زیست فعال است. یک بررسی عالی که به این موضوع می پردازد از اسنایدر و استاکول آمده است:

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1367593110000232

Piperazine یک نمونه شناخته شده از یک ساختار ممتاز است. این دو مشکل دارد احتمالا وضعیت ارزشمند: آ. ایجاد یک جایگاه خوب برای مالکیت فکری دشوار است زیرا مولکول های زیادی وجود دارند که دارای داربست ممتاز هستند (طبق تعریف) و ب بسیاری از داربست های ممتاز با اتصال بی رویه به اهداف بیولوژیکی خود مرتبط هستند. بنابراین، ممکن است نه تنها در به دست آوردن ادعاهای خوب در حق ثبت اختراع خود مشکل داشته باشید، بلکه ممکن است مجبور شوید با مولکول هایی که فاقد انتخاب هدف هستند نیز سر و کار داشته باشید. مورد پیپرازین در واقع آنقدرها هم بد نیست، اما صرفاً ذکر اوره به کسی که در حال کشف دارو است، ممکن است او را عصبانی کند.

تصویر

شخصاً وقتی کسانی که روش‌شناسی مصنوعی را انجام می‌دهند در مورد روش جدیدی برای ساختن یک زیرساختار خاص صحبت می‌کنند و اهمیت این روش را تبلیغ می‌کنند، آزار می‌دهم، زیرا مولکول‌های زیادی وجود دارد که حاوی آن عنصر ساختاری هستند. اگر به کشف مولکول‌های فعال زیستی جدید علاقه دارید، این شیوع باید دلیل خوبی باشد برای این که این کار را انجام ندهید، اما وقتی با دانش‌آموزانی صحبت می‌کنم که در مورد تولید یک ساختار فرعی هیجان‌زده می‌شوند، این بحث را رها می‌کنم. هزار مولکول دیگر چرا مهمانی را خراب کنیم؟ به هر حال، ما در کار آموزش هستیم و اگر مولکولی بسازید که حاوی هسته‌ای فراگیر باشد، به‌ویژه اگر مکانیزم جالبی در آن وجود داشته باشد، حس موفقیت مصنوعی وجود دارد. ما حتی در مورد خود به این موضوع اشاره می کنیم خود اوراق…

انواع دیگری از ساختارهای ممتاز وجود دارند که فراتر از کشف دارو هستند. من فکر می کنم اریک یاکوبسن اولین کسی بود که این اصطلاح را به کاتالیز نامتقارن آورد (به لینک زیر مراجعه کنید). در اینجا، برخی مولکول‌های شگفت‌انگیز وجود دارند که در واقع دارای ویژگی‌های به ظاهر جادویی هستند و از نظر امکان کنترل بهتر فضای کایرال در اطراف یک مرکز کاتالیزوری مشخص، دارند. BINOL یک مثال خوب است. ممکن است استدلال کنید که برخی از محققان اهمیت تقارن C2 را در رابطه با قدرت کاتالیزوری آن بیش از حد تفسیر می‌کردند، اما، بدون شک، در مورد BINOL دلیل خوبی داریم که آن را یک هسته ممتاز بنامیم.

http://www.sciencemag.org/content/299/5613/1691.short

من فکر می کنم در همه اینها طنزی وجود دارد. اصطلاح “ممتاز” از کشف دارو آمده است، با این حال من فکر می کنم مفاهیم منفی عمده ای برای وضعیت “ممتاز” بسیاری از ساختارهای زیست فعال وجود دارد، که مطمئناً در مورد کاتالیز صدق نمی کند، جایی که ما مولکول ها را بر اساس تعامل آنها قضاوت نمی کنیم. با پروتئین و DNA در نتیجه، برخی از ویژگی های بسیار مطلوب در چند هسته منتخب وجود دارد.

دیدگاه‌ خود را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *