بلر و همکارانش اخیراً یک روش عالی جدید برای کاهش آمیدهای سوم به آمین منتشر کردند. این واکنش نسبت به طیف وسیعی از عملکردها از جمله گروه های استر، تیومتیل، نیتریل، آمید ثانویه و هیدروکسیل متحمل است. این پست از دیدگاه من به موقع است زیرا ما اخیراً یک جلسه گروهی در مورد اینکه چه چیزی جدید و چه چیزی قدیمی در زمینه فن آوری های کاهش است بحث کردیم. منظور من در آن جلسه این بود که، در حالی که در ادبیات معاصر روش‌های متحمل گروهی بسیار بدیع و کاربردی وجود دارد، مهم است که برخی از فرآیندهای مبهم‌تر و کمتر شناخته‌شده‌تر را در نظر داشته باشیم. اما قدیمی و مبهم موضوع پست دیگری خواهد بود (زمانی که ما كاهش دادن برخی از ایده های ما برای تمرین – بدون جناس).

بازگشت به شیمی جدید ابتکاری بلر: مفیدترین جنبه در اینجا این است که هیچ معرف حساس به هوا در کار نیست. در این واکنش از فنیل سیلان و یک کاتالیزور رودیوم (dppp) استفاده می شود. بخش نسبتاً گسترده‌ای از مقاله فقط به یک آزمایش اختصاص دارد که احیای انتخابی یکی از آمیدهای سوم سیکلوسپورین A را توصیف می‌کند (نسخه O-استیله‌شده مولکول در این فرآیند استفاده شد). من واقعاً کنجکاو هستم که چه کسی آنقدر شجاع بود که از 6.5 گرم سیکلوسپورین A در این واکنش استفاده کند (سیگما آلدریچ 180 دلار به ازای هر 25 میلی گرم دریافت می کند). این باید به این واقعیت مرتبط باشد که یکی از نویسندگان همکار این مقاله از Novartis (در بازل) است. با توجه به علاقه مداوم به سیکلوسپورین A و ترکیبات مرتبط، پیدا کردن نفوذپذیری سلولی نسخه نیمه کاهش یافته جالب خواهد بود.

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201503584/abstract